Bioprospecção de dispersão coloidal formadora de filme enriquecida com extratos de Eugenia uniflora L. e Tropaeolum majus L. para aplicação tópica
Mestrado em Biotecnologia Aplicada à Agricultura
Autor: Mariana Dalmagro
Orientador: Jaqueline Hoscheid
Defendido em: 03/02/2023
Pesquisas relacionadas ao desenvolvimento de formulações tópicas utilizando compostos bioativos tem ganhado espaço nos últimos anos. A pele funciona como uma barreira natural contra agentes externos e por esse motivo, o desenvolvimento de formulações destinadas a ela é desafiador. No entanto, curativos poliméricos contendo extratos vegetais podem promover um contato mais intenso entre o ativo e a pele, acelerando o processo de reparação tecidual. E. uniflora e T. majus são conhecidas popularmente como pitanga e chaguinha, respectivamente. Além do uso popular, possuem propriedades farmacológicas comprovadas cientificamente as quais estão relacionadas com seus compostos bioativos. Nesse sentido, o trabalho teve como objetivo bioprospectar uma dispersão coloidal formadora de filme contendo extratos vegetais de E. uniflora e T. majus com potencial para o tratamento diferenciado de infecções tópicas. Para tanto, os extratos das folhas de E. uniflora e T. majus foram preparados pelo método de infusão com precipitação seguido de caracterização fitoquímica, quantificação de compostos fenólicos, flavonoides totais, atividade antioxidante e atividade antimicrobiana por Checkerboard da fração solúvel em etanol (SE). Após, foram desenvolvidas as dispersões coloidais, seguindo planejamento fatorial completo, onde foram avaliadas diferentes concentrações de dois agentes poliméricos: polivinilpirrolidona (PVP) e álcool polivinílico (PVA). As formulações na presença e ausência da SEEU e SETM, e a formulação otimizada preparada com neomicina 5 mg/mL foram analisadas quanto às suas características físico-químicas. T. majus apresentou potencial microbicida frente a E. coli, enquanto E. uniflora mostrou concentrações microbicidas inferiores para C. albicans e S. aureus. A combinação dos extratos apresentou efeito antioxidante superior em comparação aos extratos isolados, justificando a utilização do blend para o desenvolvimento da dispersão coloidal formadora de filme. Formulações contendo 2,5% de PVA (F1 e F2) apresentaram aspecto escamoso, já as formulações contendo 3,5 e 4,5% (F3, F4 e F5) apresentaram resistência e elasticidade adequadas para manutenção dos movimentos. Todas as formulações apresentaram pH satisfatório para aplicação tópica. Os volumes de entrega das formulações contendo SEEU e SETM variaram de 0,43 à 0,56 mL, sendo que o aumento da concentração de PVP, diminuiu o volume de entrega. O tempo de secagem da F4 e F5, foi inferior ao observado para F3. O teor de recuperação variou de 29,65 a 36,96% para as formulações. Os resultados antimicrobianos da formulação otimizada demonstraram atividade superior aos extratos isolados. As formulações demonstraram comportamento de fluxo pseudoplástico, sendo que a F4 demonstrou viscosidade superior em repouso quando comparada às demais formulações. A formulação otimizada apresentou permeação praticamente nula in vitro. Assim, a F4, preparada com 4,5% de PVA, 4,5% de PVP, 7,812% de extrato de E. uniflora, e 3,906% de T. majus, pode ser considerada a formulação otimizada, e apresenta potencial para aplicação tópica como auxiliar no tratamento de lesões cutâneas.
Álcool polivinílico. Chaguinha. Infecção tópica. Pitanga. Polivinilpirrolidona.
Bioprospecting of film-forming colloidal dispersion enriched with extracts of Eugenia uniflora L. and Tropaeolum majus L. for topical application
Research related to the development of topical formulations using bioactive compounds has gained ground in recent years. The skin works as a natural barrier against external agents and for this reason, the development of formulations aimed at it is challenging. However, polymeric dressings containing plant extracts can promote more intense contact between the active ingredient and the skin, accelerating the tissue repair process. E. uniflora and T. majus are popularly known as pitanga and chaguinha, respectively. In addition to popular use, they have scientifically proven pharmacological properties which are related to their bioactive compounds. In this sense, the objective of this work was to bioprospect a film-forming colloidal dispersion containing plant extracts of E. uniflora and T. majus with potential for the differentiated treatment of topical infections. For that, the leaf extracts of E. uniflora and T. majus were prepared by the infusion method with precipitation followed by phytochemical characterization, quantification of phenolic compounds, total flavonoids, antioxidant activity and antimicrobial activity by Checkerboard of the fraction soluble in ethanol (SE). Afterwards, colloidal dispersions were developed, following a complete factorial design, where different concentrations of two polymeric agents were evaluated: polyvinylpyrrolidone (PVP) and polyvinyl alcohol (PVA). The formulations in the presence and absence of SEEU and SETM, and the optimized formulation prepared with 5 mg/mL neomycin were analyzed for their physicochemical characteristics. T. majus showed microbicidal potential against E. coli, while E. uniflora showed lower microbicidal concentrations for C. albicans and S. aureus. The combination of extracts showed a superior antioxidant effect compared to the isolated extracts, justifying the use of the blend for the development of the film-forming colloidal dispersion. Formulations containing 2.5% PVA (F1 and F2) showed a scaly appearance, while formulations containing 3.5 and 4.5% (F3, F4 and F5) showed adequate resistance and elasticity to maintain movement. All formulations had a satisfactory pH for topical application. The delivery volumes of the formulations containing SEEU and SETM ranged from 0.43 to 0.56 mL, with an increase in PVP concentration decreasing the delivery volume. The drying time for F4 and F5 was lower than that observed for F3. The recovery content ranged from 29.65 to 36.96% for the formulations. The antimicrobial results of the optimized formulation demonstrated superior activity to isolated extracts. The formulations showed a pseudoplastic flow behavior, and the F4 showed a higher viscosity at rest when compared to the other formulations. The optimized formulation presented practically zero permeation in vitro. Thus, F4, prepared with 4.5% PVA, 4.5% PVP, 7.812% E. uniflora extract, and 3.906% T. majus, can be considered the optimized formulation, and presents potential for application topical as an aid in the treatment of skin lesions.
Polyvinyl alcohol. Chaguinha. Pitanga. Topical infection. Polyvinylpyrrolidone.